Флупиритин относится к прототипам нового класса веществ SNEPCO — селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener). Катадолон и Катадолон ретард — неопиоидные анальгетики центрального действия, не вызывающие зависимости и привыкания. Флупиртин активирует связанные G- белками каналы ионов калия (К+) и нервные клетки. Благодаря этому увеличивается отток ионов калия, что обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала клеток в состоянии покоя.
Снижается активация мембраны нервной клетки. Это обеспечивает опосредованное торможение активности NMDA (N- метил- D- аспартат)- рецепторов, поскольку ионы магния (Mg. NMDA, не активируются без предварительной деполяризации мембраны (механизм опосредованного антагонизма к NMDA- рецепторам). В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с . Благодаря селективному открытию (активации) потенциалнезависимых каналов ионов калия, приводящему к оттоку К+, происходит стабилизация мембранного потенциала нервной клетки, возбуждение нервной клетки снижается. Опосредованный антагонизм флупиртина к NMDA- рецепторам защищает нервные клетки от поступления ионов кальция (Са. Из- за этого снижается сенсибилизирующее влияние повышенного содержания межклеточного кальция (Са.
Как следствие, происходит ингибирование восходящих ноцицептивных импульсов, тормозится возбуждение нервной клетки в ответ на импульс. Миорелаксантное действие. Фармакологическое действие, обеспечивающее описанный обезболивающий эффект, функционально усиливается еще одним эффектом, наличие которого было доказано при применении препарата в терапевтических дозах, а именно — содействие захвату ионов кальция митохондриями. В сочетании с ингибированием передачи сигналов на мотонейроны, а также с обезболивающим воздействием на промежуточные нейроны это обеспечивает релаксацию мышц: причем не общее расслабление мышц, а, в первую очередь, расслабление путем устранения их напряжения.
Воздействие на процессы предотвращения перехода боли в хроническую форму. Процесс предотвращения перехода боли в хроническую форму следует рассматривать как следствие способности нейронов к проведению импульсов, обусловленной гибкостью функций нейронов. Благодаря активации внутриклеточных процессов гибкость функций нейронов активирует механизм, известный как «wind up”, то есть «раздувание» — феномен, который приводит к повышению уровня ответа на каждый из следующих болевых импульсов. NMDA- рецепторы играют особенно важную роль в побуждении к таким изменениям (экспрессия генов). Косвенная блокада этих рецепторов при применении флупиртина приводит к угнетению их действия.
КАТАДОЛОН РЕТАРД - инструкция по применению. Инструкция по применению, цена в аптеках, состав, показания. Катадолон и Катадолон ретард — неопиоидные анальгетики . При применении терапевтических доз препарата Катадолон Ретард не отмечается влияния на М- и Н-холинорецепторы, серотониновые, бензодиазепиновые, опиоидные, дофаминовые рецепторы, а также альфа1- и. Катадолон Ретард (Catadolon Retard). Инструкция по применению Катадолон. 1 таблетка пролонгированного действия Катадолон Ретард содержит.
Таким образом, обеспечивается противодействие перехода боли в хроническую форму, или в случаях уже существующей хронической боли происходит «стирание» памяти о боли за счет стабилизации мембранного потенциала и, как следствие, снижается интенсивность боли. Фармакокинетика. Около 9. ЖКТ при пероральном применении. Метаболическое превращение около 7.
В процессе метаболического преобразования метаболит вещества M1 . Этот метаболит характеризует примерно . Другой метаболит образуется за счет оксидативного расщепления (реакция I фазы) остаточного п- фторбензила и последующей конъюгации (реакция II фазы) исходящей п- фторбензойной кислоты с глицином. Этот метаболит (М2) является биологически неактивным. На данный момент исследований для определения изофермента, обеспечивающего (менее важный) оксидативный путь превращения, не проводили. Способность флупиртина к лекарственному взаимодействию с другими препаратами с помощью фармакокинетических свойств оценивается как низкая.
Большая часть введенной дозы (6. Распределение выводимого вещества таково: 2. М1 (ацетильный метаболит) и 1.
Инструкция по применению Катадолона (Способ и дозировка). Инструкция на Катадолон Форте и Катадолон Ретард. Препарат назначают по одной таблетке (0,4 г) в день до исчезновения болевого синдрома. Стоимость наличие преперата Катадолон ретард в аптеках Киева, Украины.
М2 (р- фторо- гиппуровая кислота); остаточная треть состоит из нескольких незначительных метаболитов, структура которых еще окончательно не выяснена. Небольшая часть выводится также с желчью и калом. Катадолон. При применении флупиртина в дозе 5. У лиц пожилого возраста отмечали увеличение продолжительности T. ПРИМЕНЕНИЕ). Катадолон ретард.
Период выведения основных метаболитов несколько продолжительнее (T. При однократном применении Cmax — 0,8 .
При одновременном применении с пищей выявляют незначительное повышение уровня абсорбции . Катадолон можно применять только тогда, когда лечение с применением других обезболивающих препаратов (например НПВП, слабые опиоиды) противопоказано. ПРИМЕНЕНИЕ: доза подбирается индивидуально, с учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству. Флупиртин следует принимать в минимальной эффективной дозе на протяжении максимально короткого времени, необходимого для получения соответствующего обезболивающего эффекта. Длительность лечения не должна превышать 2 нед. Взрослым назначают по 1 капсуле 3–4 раза в сутки через равные промежутки времени. В случаях очень сильной боли дозу можно повысить до 2 капсул препарата Катадолон 3 раза в сутки.
Максимальная суточная доза флупиртина малеата не должна превышать 6. Катадолон). Пациентам в возрасте старше 6.
Катадолон 2 раза в сутки — по 1 капсуле утром и вечером. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно повысить. В терапии пациентов с выраженной почечной недостаточностью или гипоальбуминемией не следует превышать суточную дозу 3. Катадолон ретард. Одноразовой дозой для взрослых является 1 таблетка пролонгированного действия Катадолона ретард.
Эта доза — эквивалент максимальной суточной дозы. Если указанная доза не обеспечивает адекватного обезболивающего действия, следует выбрать препарат в другой лекарственной форме, с другим содержанием действующего вещества. Пациентам в возрасте старше 6. С учетом интенсивности боли и чувствительности пациента к лекарственному средству в дальнейшем дозу можно повысить до 1 таблетки пролонгированного действия в сутки. Общая суточная доза для пациентов со значительным поражением почечных функций не должна превышать рекомендуемую дозу, то есть не более 4. Катадолона ретард). Флупиртина малеат не применяют у пациентов с гипоальбуминемией, поскольку исследований результатов применения препарата у пациентов этой категории не проводили.
Способ применения. Препарат следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (желательно воды). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно — принимать препарат в положении сидя или стоя. Продолжительность терапии. Продолжительность терапии определяют индивидуально. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к флупиртина малеату или любому вспомогательному веществу в составе препарата, тяжелые заболевания печени, печеночная энцефалопатия, холестаз, алкоголизм, миастения (Myasthenia gravis), звон в ушах, одновременное применение флупиртина с другими лекарственными средствами, которые могут приводить к медикаментозно- индуцированному повреждению печени. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: оценка побочных явлений основывается на классификации с учетом частоты возникновения: очень часто (.
Психические нарушения: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство и (или) нервозность; нечасто — дезориентация. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, тремор, головная боль. Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения. Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, изжога, тошнота/рвота, расстройства желудка, запоры, боли в животе, сухость слизистых оболочек ротовой полости, вздутие, диарея. Гепатобилиарные нарушения: очень часто — повышение активности аминотрансферазы; частота неизвестна — гепатит (острый или хронический, который сопровождается или не сопровождается желтухой, с элементами застоя желчи или без них), печеночная недостаточность.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение. Общие нарушения: очень часто — повышенная утомляемость, особенно в начале лечения. Проявление побочных реакций преимущественно зависит от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают на фоне дальнейшей терапии или после окончания курса терапии. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациентам в возрасте старше 6. ПРИМЕНЕНИЕ). При назначении препарата пациентам со снижением функции печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и уровень содержания креатинина в моче. Препарат не назначают пациентам с гипоальбуминемией.
Во время терапии с применением флупиртина малеата возможны ложноположительные результаты определения содержания билирубина, билирубина в моче и содержания белка в моче при проведении анализа с помощью тестовых лент. Также не исключено получение ложных результатов из- за методики анализа при количественном определении содержания билирубина в плазме крови. В отдельных случаях при применении препарата в высоких дозах отмечают зеленый цвет мочи, что не является клиническим признаком какой- либо патологии. На протяжении лечения препаратом необходимо каждую неделю проводить контроль функции печени, поскольку сообщалось о повышении активности печеночных ферментов, гепатите и печеночной недостаточности в связи с лечением флупиртином. Если результаты исследования функций печени выходят за пределы нормальных или возникают клинические симптомы, характерные для заболеваний печени, необходимо прекратить лечение препаратом.
Необходимо сообщить пациентам, что во время лечения Катадолоном/Катадолоном ретард им следует обращать внимание на все симптомы, характерные для повреждения печени (например потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, ощущение усталости, темная окраска мочи, желтуха, зуд), прекратить применение Катадолона и немедленно обратиться за консультацией к врачу, если возник какой- либо из этих симптомов. Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность применения флупиртина у женщин в период беременности не исследовали.
Исследования на животных показали токсическое влияние на фертильность в случае применения токсических для матери доз, однако не продемонстрировали тератогенного воздействия. Потенциальный риск для людей неизвестен.
Флупиртин не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это жизненно необходимо.